Фармакокинетика ОРУНГАЛА:
Всасывание
Максимальная биодоступность итраконазола отмечается в том случае, если препарат принимают сразу же после плотной еды.
После однократного приема препарата Cmax итраконазола в плазме достигается через 3-4 ч.
Распределение
При длительном применении равновесная концентрация (Css) итраконазола в плазме достигается через 1-2 недели и составляет (через 3-4 ч после приема последней дозы препарата): 0.4 мкг/мл - при приеме препарата в дозе 100 мг 1 раз/сут; 1.1 мкг/мл - при приеме в дозе 200 мг 1 раз/сут и 2 мкг/мл - при приеме в дозе 200 мг 2 раза/сут.
Связывание с белками плазмы составляет 99.8%.
Итраконазол распределяется в различных тканях. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме. Накопление итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает его накопление в плазме. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 мес после завершения 3-месячного курса лечения. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются в течение 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут и 3 дней после однодневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза/сут. Выделяется также с секретом сальных и потовых желез кожи.
Метаболизм
Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества метаболитов, одним из которых - гидрокси-итраконазол - оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.
Выведение
Выведение из плазмы двухфазное, с конечным T1/2 1-1.5 дня. Примерно 35% дозы выводится почками в виде метаболитов в течение 1 недели; в неизмененном виде выводится менее 0.03%. С калом в неизмененном виде выводится около 3-18% дозы.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (например, при СПИД, после трансплантации органов или в случае нейтропении) биодоступность итраконазола может снижаться. У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, T1/2 увеличен.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, тошнота, боли в животе, запор, транзиторное повышение уровня трансаминаз в плазме крови; в отдельных случаях при длительном лечении - гепатит. В очень редких случаях при применении Орунгала развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - периферические невропатии.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Дерматологические реакции: сыпь; в отдельных случаях при длительном лечении - выпадение волос; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: в отдельных случаях при длительном лечении - дисменорея, гипокалиемия. Поступали сообщения о возникновении отеков, застойной сердечной недостаточности и отека легких.
Препарат следует принимать сразу же после плотной еды; капсулы проглатывают целиком.
Это информация из ВИДАЛя.
Я не собираюсь давать больше 2 недель. Не думаю, что будут какие-то проблемы.
Про эреспал: вет назначила новый курс на 2 недели, 5 таблеток утром и 5 таблеток вечером. Плюс по пакетику АЦЦ. Должно быть еще эффективней. Посмотрим дальше
